Etikettarkiv: dexamfetamin

Metamina – Interaktioner DBH osv..

Dexamfetamin

Skulle vara tacksam för lite kreativ kritik av Metamina alstret som las ut i går, vilket självfallet bara är en bearbetning av originaltexten.

Interaktions avsnittet är utökat med bland annat: dopamin beta hydroxylas –  DBH hämmningens effekter som när CS medel och Disulfiram kombineras. Måhända finns det mycket att vinna på att göra det för en del men samtidigt kan varningen om potentiering vara på sin plats om den dopaminerga potentieringen. något vi tidigare skrivit om angående de nya behandlingsriktlinjerna. Självfallet kommer vi också att skriva in det i rekommendationerna för beredningar med metylfenidat samt verka för att läkemedelsverket gör detsamma.
Något som saknas eller kommentarer i övrigt? Det finns ju som bekant en hel del aspekter på det hela. Rakel skrev en på dagens medicin.

Spekulationer
Funderar också på att skriva ett litet mer spekulativare avsnitt om hur och varför Metamina fungerar vilket i dag långt ifrån är klart, den ökning dopaminerga och adrenerga potentieringen som litteraturen beskriver förklarar inte alls den egentliga effekten speciellt tillfredställande. Någon som går i samma tankar, eller tittat närmare på det?

Amphetamine and Other Psychostimulants Reduce pH Gradients in Midbrain Dopaminergic Neurons and Chromaffin Granules: A Mechanism of Action.

Mechanisms of Amphetamine Action Revealed in Mice Lacking the Dopamine Transporter

Men det svarar ju inte alls på varför man kan ha haft en positiv effekt av amfetamin efter att man slutat använda det, vilket inte verkar vara ovanligt när det gäller en del barn som tar det under uppväxten och sedan slutar. Tanken tål att tänkas på ett tag.

Att amfetamin kan vara skadligt för hjärnan är välbelagt att det kan verka tvärtom kan vi också se, om det bara är dosberoende vilka mekanismer är i så fall involverade i det.


Läs även andra bloggares åsikter om Centralstimulantia, dexamfetamin, dopamin beta hydroxylas, Metamina, Stereoselektivitet,

Metamina Dexamfetamin

 

Fakta om ADHD medicin
Här hittar vad du inte kan läsa i FASS


Metamina:Dexamfetamin

För behandling av ADHD – ADD symptom.

Amfetaminläkemedlen är ett sistahandsalternativ vid otillräcklig behandlingseffekt eller vid biverkningar. Amfetamin är ett racemat, det vill säga en blandning av levo- och dexamfetamin. Dexamfetamin har dock signifikant bättre kliniska effekter och mindre kardivaskulär påverkan. Om behandling blir aktuell bör därför dexamfetamin väljas. Såväl amfetamin som dexamfetamin skrivs bara ut på licens. Innan licens söks skall metylfenidat ha prövats och vid utvärdering ha visats ha otillräcklig effekt eller inte tolereras.

ADHD: Övriga medel

Mediciner med Metylfenidat hydroklorid vid ADHD
ADHD information för läkare utomeuropeisk farmakopé.

Indikation

Metamina är ett licenspreparat. Utskrivande läkare måste i varje enskilt fall ha ett godkännande från läkemedelsverket. På vissa kliniker finns sk kliniklicenser, vilket tillåter behandlande läkare att föreskriva läkemedlet utan föregående licensansökan.

Dexamfetamin är ett centralnervöst stimulerande läkemedel, vars huvudindikationer är
behandling av narkolepsi och allvarliga former av hyperaktivitets-, impulsivitetskontroll- och koncentrationsstörning (ADHD), där andra åtgärder ej är tillräckliga.

ADHD

Vuxna. Mycket individualiserad dosering. Från initial testdos på 5 mg ökas under 3- 4 veckor dosen successivt tills dess minsta effektiva dos erhållits. Intaget bör uppdelas på 3 – 4 doseringstillfällen dagligen.

Kontraindikationer

Då dexamfetamin passerar placentan rekommenderas ej användning under graviditet.

Relativa eller absoluta kontraindikationer utgör också: avancerad arterioskleros, symptomgivande kardiovaskulär sjukdom, medfödda hjärtmissbildningar, måttlig till svår hypertoni, glaukom, hyperthyroidism, aktuell eller tidigare psykos, uttalad lågviktighet eller kortvuxenhet, drogberoende hos barnet eller i dess närmiljö, känd överkänslighet mot sympatikomimetiska aminer. Samtidig behandling med MAO hämmare kan i kombination med dexamfetamin framkalla hypertensiv kris. MAO hämmare får därför ej intagas de senaste 14 dagarna före inledd behandling med dexamfetamin. Även kombinationsbehandling med Imipramin bör undvikas då det kan medföra ökad risk för kardiovaskulära effekter t ex i form av patologiska blodtrycksreaktioner.

Varningar och försiktighetsmått vid användning

Bör förskrivas i lägsta effektiva dos. Preparatet är hos vissa individer vanebildande i högre doser. Eventuellt kan gradvis utsättning övervägas efter långtidsbehandling. Försiktighet vid förskrivning samt god uppföljning av behandlingseffekter och konsumtion är påbjudet. Dexamfetamin kan utlösa en porfyriattack. Då dexamfetamin kan förvärra tics och Tourettes syndrom bör kliniska uppgifter om detta inhämtas innan insättning.

Disulfiram hämnar dopamin-beta- hydroxylas vilket leder till ökade dopaminnivåer och minskad noradrenalinsyntes, försiktighet är påkallad vi bruk av CS medel såsom Metylfenidat, Dexamfetamin speciellt hos patienter där dopaminöverskott kan framkalla problematik. Se farmakokinetik Antabus.

Interaktioner

med övriga läkemedel och andra interaktioner Surgörande medel som t ex askorbinsyra, saltsyra och amoniumklorid minskar upptaget och ökar utsöndringen av dexamfetamin vilket leder till lägre serum koncentrationer.

Alkaliserande medel, så som natriumbikarbonat, leder däremot till ökat upptag och ökad effektivitet av dexamfetamin. Dexamfetamin hämmar aminergt blockerande medel, liksom effekten av antihypertensiva läkemedel.

Effekten av propanolol och andra betareceptorblockerare kan hämmas. Effekten av tricykliska läkemedel kan förstärkas av dexamfetamin. Samtidig behandling med MAO hämmare skall absolut undvikas vid medicinering med dexamfetamin, då det kan leda till hypertensiv kris med svår huvudvärk och cerebrala hemorragier som följd. Effekten av dexamfetamin minskas vid samtidigt intag av klorpromazin, som också kan användas som antidot vid förgiftning av dexamfetamin.

Haloperidol och Litium hämmar effekten av dexamfetamin. Dexmfetamin kan hämma och fördröja upptaget av phenytoin, etosuximid och fenobarbital. Dexmfetamin kan också ge en synergistisk antikonvulsiv effekt i kombination med dessa läkemedel.

Dexamfetamin kan hämma den sedativa effekten av antihistaminer. Dexamfetamin förstärker de adrenerga effekterna av epinefrin. Dexamfetamin kan ge förhöjda cortisolnivåer i plasma. Insulinbehovet hos patienter med diabetes mellitus kan öka i samband med behandling med dexamfetamin.

 

Användning under graviditet och amning

Teratogena effekter hos mus har setts vid doser ca 40 ggr de rekommenderade humana maxdoserna. Inga humana studier finns för närvarande. Behandling av gravida med dexamfetamin bör endast ske efter övervägande av behandlingsnytta relaterat till potentiell risk för fostret. Koncentrationen av amfetamin i bröstmjölk har uppmätts vara 3 till 7 gånger högre i bröstmjölk än i plasma. Behandling med dexamfetamin till ammande mödrar rekommenderas ej.
Se även separat avsnitt Metamina (D-Amfetamin) under Graviditeten?

Effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Bilkörning bör undvikas vid behandling med dexamfetamin om inte patienten är väl inställd på preparatet och eventuella biverkningar väl kända. Ställningstagande till bilkörning bör alltid göras i samråd med behandlande läkare.

Biverkningar

Vanliga:
Allmänna: Initialt övergående buksmärtor och huvudvärk.
Gastrointestinala: Nedsatt aptit, viktminskning, muntorrhet
CNS: Dysfori, eufori, trötthet, sömnproblem.

Mindre vanliga: Allmänna:
Marginellt minskad längdtillväxt.
CNS: Exacerbationer av tics vid ticssyndrom som t ex Tourettes syndrom.

Sällsynta:
Gastrointestinala: Dålig smak i munnen, illamående, diarré och förstoppning.
CNS: Agitation framförallt vid hjärnskadebakgrund, aggressivitet, ökad rastlöshet, yrsel, förvirring, psykotiska symptom, affektiva symptom, förvärrade sterotypier (mestadels vid autism eller autistiska drag).
Kardiovaskulära: Hypertoni, tachyarrytmier och palpitationer.

Endokrina: förändringar av libido, impotens. Hud: Urtikaria

Överdosering
De flesta patienter får ej besvär av doser understigande 20 mg, dock är den individuella variationen stor och i vissa fall har doser upp till 400-500 mg tagits utan fatal effekt. Överdosering ger en autonom hyperaktivitet sekundär till den sympatikomimetiska effekten av dexamfetamin. Detta kan i sin tur leda till hypertension, hypertermi och tachyarrytmier. Även psykotiska tillstånd kan uppträda. Överdosering kan i vissa fall resultera i dödsfall pga hypertensiva, hyperterma, kardiovaskulära och epileptiska komplikationer.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamiska egenskaper Dexamfetamin är en sympatikomimetisk amin med starkt centralstimulerande effekter. De perifera effekterna härrörs mestadels till vasokonstriktion och bronkdilatation. Inga entydiga förklaringar finns för närvarande till amfetaminets effekt på barn med ADHD. Dock ger preparatet en dramatisk ökning av mängden transmittorsubstans i noradrenerga och dopaminerga synapser i centrala nervsystemet, vilket beror på en aktiv utpumpning av transmittorsubstans i synapsklyftan från den presynaptiska nerven. Den ökade mängden transmittorsubstans i synapsklyftan leder till en kraftigt ökad aktivitet i noradrenerga och dopaminerga receptorer i centrala nervsystemet, främst i cortex cerebri och det retikulära aktiveringssystemet. Dexamfetaminsulfat har i kliniska studier visat sig ha anorektiska egenskaper, vanligen mest markant i början av behandlingen. Dexamfetaminsulfat kan vara ffa psykologiskt vanebildande i höga doser, men graden av detta varierar starkt från person till person samt med olika miljöfaktorer. Inom angivna terapeutiska dosintervall och med god uppföljning, finns i dag inget stöd för att behandling med dexamfetaminsulfat skulle resultera i ett sådant beroende.

Metamina ADHD och ADD medicin

Utförligare beskrivning: Amfetamin: effekter på transmittosystemet.

Farmakokinetiska uppgifter

10 mg per oralt resulterade efter 2 timmar i en maximal dexamfetaminkoncentration i blodet motsvarande 29.2 ng/ml. Halveringstiden är beroende på bl.a. av pH i plasma, samt av njurfunktionen. Under normala förhållanden torde halveringstiden vara 6-10 timmar. Barn eliminerar amfetamin snabbare än vuxna.

Metamina

Verksamt ämne: DexAmfetamin sulfat 5mg.
Övrigt: Potatisstärkelse, laktos, mikrokristallin cellulosa, gelatin, talk och
magnesiumstearat . Tabletter, vita plana runda tabletter med 6 mm diameter. Tabletterna är märka på ena sidan med ”R130”.
Pris 330.

Övrigt
Som du säkert redan läst på huvudsidan så har vi fullt upp med mycket annat just nu och hinner inte svara på alla frågor vi får speciellt om ett område som detta dvs Metamina.  Anledningarna är ganska enkla.

1 Tiden räcker inte till och det känns betydligt mycket vettigare att lägga tiden på artiklar som alla kan ha nytta av än att svara på frågor som redan är besvarade.

2 Den mesta upplysningen om ADHD och ADD medicin ska du rimligen få personligen av din läkare. Vem kan veta bäst om medicinens verkningar på just dig än den som skrivit ut den till just dig?

3 Efter aftonbladets skandalskriver om ADHD och ADD medicin så har frågorna ändrat karaktär och handlar mer och mer om annan användning än ren ADHD medicinering. Något sådant har inte våra läsare något större intresse av att läsa, utan gör det snarare svårare att få fram adekvat information för den som söker information om behandling av ADHD och ADD.

Uppskattar du sidan  om ADHD medicin : Metamina så kan du visa det tydligt genom att länka hit.

Nu kan du dessutom ladda ned den gamla: Metamina (pdf) produktspecifikationen.

Metamina Dexmfetamin under Graviditeten?

 

Nej generellt aldrig.
ADHD mediciner som Metamina D-amfetamin, rekommenderas inte att ta under graviditeten eller för ammande. Se produktspecifikationen för Metamina:

4.6 Användning under graviditet och amning Teratogena effekter hos mus har setts vid doser ca 40 ggr de rekommenderade humana maxdoserna. Inga humana studier finns för närvarande. Behandling av gravida med dexamfetamin bör endast ske efter övervägande av behandlingsnytta relaterat till potentiell risk för fostret. Koncentrationen av amfetamin i bröstmjölk har uppmätts vara 3 till 7 gånger högre i bröstmjölk än i plasma. Behandling med dexamfetamin till ammande mödrar rekommenderas ej.

Det finns en hel del konflikterande resultat runt graviditet och användande av amfetamin som visar åt olika håll, beroende på vilken djurart som studerats. På människa har höga doser använts under graviditeten med skiftande resultat. Läkemedelsverkets senaste behandlingsrekomendationer skriver:

Graviditet och amning Djurstudier har visat att metylfenidat har embryotoxiska effekter. Studierna ger viss misstanke om missbildande effekter av metylfenidat, men data är otillräckliga för säkra slutsatser. Data från behandling av gravida kvinnor är för begränsade för att möjliggöra en riskbedömning. Sammanfattningsvis är risken för människa okänd. Erfarenhet från människa visar att amfetamin kan vara skadligt för fostret.Riskerna med obehandlad ADHD hos den gravida kvinnan måste vägas mot de teratogena riskerna för barnet om den gravida kvinnan behandlas med läkemedel. Effektiva metoder för antikonception bör diskuteras vid förskrivning av CS-lm till fertil kvinna.


Ovan produktspecifikationen för Dexedrine. Ops – svåräst bild, klipper in texten här i stället:

Pregnancy: Teratogenic Effects: Pregnancy Category C. DEXEDRINE has been shown to have embryotoxic and teratogenic effects when administered to A/Jax mice and C57BL mice in doses approximately 41 times the maximum human dose. Embryotoxic effects were not seen in New Zealand white rabbits given the drug in doses 7 times the human dose nor in rats given 12.5 times the maximum human dose. While there are no adequate and well-controlled studies in pregnant women, there has been 1 report of severe congenital bony deformity, tracheoesophageal fistula, and anal atresia (VATER association) in a baby born to a woman who took dextroamphetamine sulfate with lovastatin during the first trimester of pregnancy.

DEXEDRINE should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Nonteratogenic Effects: Infants born to mothers dependent on amphetamines have an increased risk of premature delivery and low birth weight. Also, these infants may experience symptoms of withdrawal as demonstrated by dysphoria, including agitation, and significant lassitude. Nursing Mothers: Amphetamines are excreted in human milk. Mothers taking amphetamines should be advised to refrain from nursing. Pediatric Use: Long-term effects of amphetamines in pediatric patients have not been well established.

Läs även andra bloggares åsikter om Graviditet, Amfetamin, Metamina, Kontraindikationer, Ammning, Concerta under graviditeten.




Nya riktlinjer för ADHD behandling

De nya riktlinjerna för behandling av ADHD finns nu tillgängliga hos Läkemedelsverket

Information från Läkemedelsverket

Läkemedelsbehandling av ADHD 1:2009:
– Bakgrundsdokumentation

Läkemedelsbehandling av ADHD 1:2009:
– Ny rekommendation

Kommentar

Till behandlingsrekommendationen kring  ADD ADHD.

Läkemedelsverket visar visionslöshet och väljer slappt att anpassa sig till verkligheten och hur den ser ut, för att inte verka alltför bakom. Att vuxna behandlas framgångsrikt mot ADHD med diverse mediciner verkar nu Läkemedelsverket förstått.

Än värre är det kanske när det gäller den okunskap om flickor och kvinnor som uppenbart finns inom hela kåren. Läkemedelsverket skriver: ”SBUs inventering av det vetenskapliga underlaget för behandling av ADHD hos flickor (2005) har också beaktats.” Beundransvärt är väl att nu har vi en statlig myndighet som säger sig ha beaktat det faktum att vi äger kunskap om en väsentlig diskriminering men inte på något sätt gjort något åt det eller fört fram den sannolika skillnaden för att snabbare kunna integrera en behandling som inte längre diskriminerar något kön, men det väljer Läkemedelsverket att inte göra. Man påstår sig ha tagit till sig kunskapen om SBU rapporten som i princip säger två saker (1)vi vet lite men (2) vi vet att det diskrimineras – för att ta hänsyn till. Frågan är att man kan beakta det förhållningssättet som seriöst utan att göra något åt sakförhållandet.

Denna princip strider självfallet med grunderna i Läkemedelsverkets egna styr och regler brev: 1 Verksamhetsstyrning. Det säkerställer ingen god tillgänglighet för flickor eller större valfrihet, vi vet tvärtom att flickor i flera år i själva verket förefaller ha fått andra diagnoser än adhd vilket knappast kan tyda på en kunskapsbaserad valfrihet eller god tillgänglighet för den grupp som av gammal vana tenderar att få fel behandling eller? Är det inte i själva verket för den som läser nedan ganska tydligt att varenda en av de grundläggande reglerna är åsidosatta när det gäller just en grupp?

Befolkningen ska erbjudas en behovsanpassad, tillgänglig och effektiv vård av god kvalitet. Arbetet inom politikområdet ska särskilt inriktas på att

säkerställa en god tillgänglighet och valfrihet bland en mångfald av vårdgivare
– säkerställa att hälso och sjukvården är kunskapsbaserad

På vilket sätt menar kan läkemedelsverket sig kunna ta hänsyn till kunskapen att att vi vet att flickor underdiagnostiseras om man inte gör något åt det? Hoppas man på ett tankeöverföringsmirakel när man gör riktlinjerna för den svenska läkarkåren att följa? Eller menar man att just det faktum att man tagit hänsyn till att vi har låg kunskap räcker att meddela? Det har vi väl alltid haft så som nyhetsvärde är det väl inget större scoop?

Mediciner och beredningar

Kanske ska man därför inte vara alltför förvånad att de missat effektivare medel med mindre biverkningar som till exempel Focalin som levererar mer effekt per mg och mindre biverkningar. Ser vi en enda notis om det? Däremot noteras att Dexamfetamin bör användas och att Levoamfetamin i princip är effektlöst. Då kanske man också i konsekvensens namn inte ska luta sig på undersökningar som är gjorda på olika grader av enatiomerinnehåll som Adderall, vilket skulle förefalla logiskare ur konsekvensanalytisk synpunkt.

Interaktionsavsnittet viktiga saknar data!

Att man inte nämner beredningar i farmakopén som påverkar Dopamin / Noradrenalin omvandlingen via DBH tex Disulfiram är allvarligt. Det kan vara intressant ur flera synpunkter men även nödvändigt ur andra synpunkter. Nu har Wikipedia ett bättre utbud av interaktionsbelysning för ämnet än vad FASS har, bra eller dåligt – vad tycker du?

Då en alkoholberoende person med ADHD sannolikt skulle kunna ha stor nytta av kombinationen kan det vara väl värt att veta vilken synergism den leder till när det gäller förhållandet dopamin noradrenalin, varför det inte står i riktlinjerna eller är inskrivet i FASS framstår för mig som en gåta. Att alkoholberoende personer generellt inte ska behandlas med cs är en sak men när undantagsfallen kommer kan det vara bra för behandlande läkare att veta hur ämnena interagerar och att Antabus ökar på dopaminnivåerna men sänker noradrenalin.

Metamina

I länken ovan har vi adderat fakta till den svenska farmakopens rekommendationer gällande Metamina. Jag utgår från att den skrivs om och fakta adderas enligt länk ovan. Sedan bör vi kanske i konsekvensens namn också få ställa frågan varför man hänvisar till Adderall i sitt faktaunderlag när man på en annan sida säger att amfetamin av L-typ är effektlöst mot ADHD  symtomatologin.

Concerta vs. Focalin?

Att Läkemedelsverket heller inte har analyserat effekterna av enantiospecifikt verkande beredningar djupare när det gäller metylfenidat är ganska tveksamt med tanke på att en effektivare beredning antagligen skulle ha mindre hjärt och kärlpåverkan med bibehållen effekt på primärsymptomen preccis som Metamina kontra Amfetamin, varför har man inte utvärderat Focalin? Läkemedelsverkets egna underlag säger väl att det är den ena enantiomeren av metylfenidat som utövar den huvudsakliga effekten, varför använder man sig inte då av den kunskapen?

Konsekvensanalytiskt perspektiv

Läkemedelsverket har inte alls dragit några längre rimliga slutsatser om vad ickemedicinering leder fram till vilket är det enda kliniska relevanta perspektivet de har att jämföra med. De har dock gjort 2 undantag: Längdtillväxt och eventuell förändring i kriminellt beteende. 2 iofs relevanta parametrar. Men de har totalt missat den signifikanta parametern som torde vara funktionsutvecklingen i det stora hela sett genom ett sociometriskt perspektiv, vilket torde vara den största mätfaktorvariabeln.

Redan 1937 började en del inse att Benzedrine kunde fungera bra på barn med stora problem att koncentrera sig, i mitten på femtiotalet kom sedan Metylfenidat. Vad har egentligen hänt sedan dess?